研发人：徐峻
药学院
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。
在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解复制抑制实验，发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制，且只有很低的细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验，证实此类化合物对EBV裂解复制同样具有抑制作用，并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人类拓扑异构酶II抑制剂活性。
此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防KSHV感染引起的相关疾病，如经典型卡波西氏肉瘤（Classic-KS）、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤（AIDS-KS）、器官移植相关型卡波西氏肉瘤（post-transplant KS）、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等，同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
目前仍然缺少针对人类γ疱疹病毒感染的特效药物，因此医药界迫切需要一种针对KSHV感染的特效药物问世，以改善人类γ疱疹病毒相关恶性疾病的治疗效果。希望与对新药开发具有浓厚兴趣和较强实力的企业或研究部门合作，共同开发新药。
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