研发人：庞冀燕
化学学院
本研究的对象为来自海洋真菌代谢产物的命名为Xyloketals的系列化合物，其结构新颖，体内实验表明Xyloketal B有突出的防治动脉粥样硬化的作用，与阳性药辛伐他汀相比其作用更明显，同时表明Xyloketal B具有降压、逆转心肌肥厚的疗效，在抗动脉粥样硬化作用的同时具有保护靶器官的作用，相对于目前临床用药更有优越之处。在作用机制的研究中发现本化合物具有极强的抗氧化应激、调控钙内流、促NO生成、保护血管内皮损伤和抗缺血缺氧特性。急性毒理学实验发现xyloketal B毒性非常低，给小鼠单次口服、静脉注射或腹腔注射给药，Xyloketal B的最大耐受剂量>g/Kg(该剂量为降压及抗心肌肥厚治疗剂量的100倍)，极有可能发展成为突出的防治心脑血管疾病的药物。
本化合物目前已实现合成制备，工艺稳定，收率较好，质量可控。防治心脑血管疾病药物具有巨大的市场价值，以Xyloketal B 作为候选药物，完善其心脑血管药效学评价，并开展规范的成药性评估，已成为进一步将其开发为拥有自主知识产权新药的迫切要求。
本技术成果已申请专利8项，授权3项，目前正在完善临床前研究，申报临床批件阶段。
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